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DI (Dianthus) 系列為您提供快速、不間斷、高靈敏度的篩選平臺。

DI (Dianthus) 系列為藥物研發(fā)摒棄了傳統(tǒng)分子互作篩選技術(shù)的繁雜操作

可以輕松篩選出任意緩沖液或生物溶液中靶標(biāo)hits；

僅消耗非常少量的靶標(biāo)分子和化合物；

更高靈敏度：親和力檢測范圍從皮摩爾級(pM) 到毫摩爾級(mM)；

更高通量檢測，30 分鐘內(nèi)一次性完成 384 個樣品親和力檢測，24h內(nèi)篩選4150-8300個樣品；

沒有液流系統(tǒng)，因此不需要定期維護和停機；

無需固定樣品，可在*接近自然條件的溶液中進行檢測，不會干擾其結(jié)合位點；

更精確、更高效的Hits篩選和基于親和力的leads優(yōu)化

Hits 發(fā)現(xiàn)：無論是基于片段篩選或是小分子單點篩選，DI 都能幫助您快速發(fā)現(xiàn)hits，并進行確認(rèn)；

Hits確認(rèn)：迅速生成簡單、易于解釋的親和力排序表和注釋，確定合適的候選分子，開始先導(dǎo)化合物 (leads) 的優(yōu)化；

先導(dǎo)化合物(Leads)優(yōu)化：確認(rèn)化合物的親和力有無變化。這一數(shù)據(jù)與您的 ADME，毒理以及PK/PD 結(jié)果一起，可以幫助您開發(fā)*有潛力的候選藥物分子。

挑選*有價值的 hits

DI.Screening 軟件可總結(jié)篩選結(jié)果，并可給出非常簡潔易懂的排序圖表。通過快速比較 Kd 值，我們可以決定哪一個候選分子應(yīng)該更早地進行深入研究。

篩選和測定雙管齊下

描述相互作用，從而理解生物學(xué)過程以及結(jié)構(gòu)-功能的相關(guān)性；

分析多聚蛋白、GPCR 或是適配體與它們配體的相互作用；

支持和驗證 X-Ray 晶體學(xué)以及冷凍電鏡的檢測；

在抑制劑的存在下，進行競爭性實驗研究；

歷時10 年驗證的成熟技術(shù)

通過 TRIC (Temperature Related Intensity Change) 溫度依賴的熒光強度變化的方法，定量分析分子間相互作用，測定配體與靶標(biāo)分子結(jié)合的強弱，這是一個被廣泛使用的方法。實驗中，我們對靶標(biāo)分子進行熒光標(biāo)記，并使其與配體分子混合。隨后，通過激光，在溶液中制造一個精確而簡單的溫度變化，如果靶標(biāo)分子與配體分子相結(jié)合，熒光信號強度的變化會被放大和即時記錄。并以配體濃度為橫坐標(biāo)，熒光值為縱坐標(biāo)作圖，從而獲得平衡解離常數(shù) Kd 值。