中國(guó)粉體網(wǎng)訊  在醫(yī)藥領(lǐng)域中，固體原料藥、添加劑、藥用賦形劑以及散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑、注射用無(wú)菌粉體等都屬于醫(yī)藥粉體的范疇。粉體是藥物中最重要、最基本的組成。在混懸制劑、鼻噴劑、氣霧劑、粉霧劑等制劑中，藥物粉體的性質(zhì)決定了制劑的成敗。現(xiàn)代醫(yī)藥學(xué)研究證明，藥物的療效不僅取決于藥物的種類還取決于組成藥劑的粉體尺寸與形狀。

干粉吸入制劑是醫(yī)藥行業(yè)近年來(lái)的研究熱點(diǎn)，具有非常優(yōu)越的應(yīng)用前景，其研發(fā)生產(chǎn)對(duì)干粉的粉末特性具有嚴(yán)格的要求。藥物、載體及添加劑的物料性質(zhì)，環(huán)境以及處理?xiàng)l件決定了各種粒子間作用力的相對(duì)大小，進(jìn)而影響粉末的宏觀性質(zhì)。干粉吸入劑中粉末的特性和處方是影響其體內(nèi)外吸入效果的重要因素。吸入給藥對(duì)原料藥粉的性能例如粉末的大小、形態(tài)、流動(dòng)性、密度、分散性等都有明確要求。

1、粒徑大小 

干粉吸入劑中藥物粒徑大小是影響吸入的關(guān)鍵因素，粒徑0.5~5μm被稱為可吸入粒子，可沉積于支氣管或肺泡；大于7μm的粒子沉積在上呼吸道如咽喉部后被纖毛運(yùn)動(dòng)排出；小于0.5μm的粒子不易沉積，大部分隨呼吸被排出；其中1~3μm可到達(dá)肺泡，許多吸入藥物的粒徑�？刂圃诖朔秶��！吨腥A人民共和國(guó)藥典》2005版規(guī)定肺部吸入的霧滴或藥物粒度應(yīng)控制在10μm以下，其中大多數(shù)應(yīng)在5μm以下。

2、粒子形態(tài) 

粒子的形態(tài)千變?nèi)f化，有球形、針形、多角形、枝狀、纖維狀和片狀等。如果粒子形態(tài)不規(guī)則或偏離球體較遠(yuǎn)，會(huì)顯著影響空氣動(dòng)力學(xué)行為。一般認(rèn)為，球形的氣霧粒子較好，長(zhǎng)形、針狀粒子也具有較小的空氣動(dòng)力學(xué)粒徑。 

3、密度 

顆粒密度也是影響干粉吸入劑肺部沉積性能的重要因素。低密度多孔性大顆粒（IDLPP）因其較低的密度和多孔結(jié)構(gòu)而具有較好的氣流順應(yīng)性和體內(nèi)沉積性能，IDLPP幾何粒徑通常為5~20μm，但由于密度低，其空氣動(dòng)力學(xué)粒徑僅為1~3μm。 

4、粒子流動(dòng)性和分散性 

流動(dòng)性是粉末的重要性質(zhì)之一, 表示粉末流動(dòng)性的方法很多, 常用的有休止角 。休止角可提示顆粒之間的粘附性, 從而反映粉末流動(dòng)的難易程度, 休止角小則流動(dòng)性好，有利于粉末的裝填或保證分劑量的含量均勻度；粉末的分散性好, 則有利于粉末“霧化”成可吸入的藥物粒子，提高吸入劑量的準(zhǔn)確性。

粉體是藥物中最重要、最基本的組成，藥物粉體技術(shù)將直接影響和制約著藥物的性質(zhì)及應(yīng)用效果，研究和掌握藥物粉體技術(shù)對(duì)制備出高性能的藥物具有十分重要的意義。以“從粉體技術(shù)、論制藥工藝”為主題，中國(guó)粉體網(wǎng)將于2022年12月1-2日在江蘇泰州碧桂園鳳凰酒店舉辦“第四屆全國(guó)醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術(shù)高峰論壇”，屆時(shí)邀請(qǐng)來(lái)自博諾康源（北京）藥業(yè)科技有限公司的蔡保理副總經(jīng)理作《復(fù)雜粉體原料藥-非溶液制劑的關(guān)鍵影響因素》報(bào)告，匯報(bào)主講人所在公司博諾康源（北京）藥業(yè)科技有限公司在原料藥開(kāi)發(fā)及相應(yīng)藥物粉體研發(fā)、生產(chǎn)有多年積累。公司基于自有的GMP工廠和高活、無(wú)菌等高端粉體生產(chǎn)線，可為客戶提供定制化粉體性質(zhì)的原料藥，也可以為客戶提供基于QbD研發(fā)模式下的CRO或CDMO服務(wù)。

報(bào)告人介紹

蔡保理，南開(kāi)大學(xué)有機(jī)化學(xué)碩士，博諾康源（北京）藥業(yè)科技有限公司副總經(jīng)理，博澤格霖（山東）藥業(yè)有限公司副總經(jīng)理。15年原料藥及中間體工藝研發(fā)及放大生產(chǎn)經(jīng)驗(yàn)。在API結(jié)晶和粉體控制方面有豐富經(jīng)驗(yàn)。帶領(lǐng)博諾康源團(tuán)隊(duì)完成十幾個(gè)呼吸及腫瘤API的研發(fā)和轉(zhuǎn)移落產(chǎn)，并已完成多個(gè)吸入制劑API粉體的商業(yè)化批量生產(chǎn)。

資料來(lái)源：

干粉吸入制劑，你藥吸什么樣的粒子?

王曉波，襲榮剛.影響干粉吸入劑肺沉積的制劑因素

（中國(guó)粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）

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