中國粉體網(wǎng)訊 在藥劑學領(lǐng)域，一般將納米粒的尺寸界定在1～1000 nm，粒徑大小則是衡量納米制劑質(zhì)量的重要指標，直接影響藥物的載藥量、穩(wěn)定性及體內(nèi)分布與靶向性等。因此，納米制劑制備的關(guān)鍵是控制粒徑的大小并獲得較窄且均勻的粒徑分布。但影響粒徑及其分布的因素很多，如處方配比、附加劑、介質(zhì)pH值等，采用的制備工藝和分散設(shè)備也是關(guān)鍵因素。
高壓勻質(zhì)設(shè)備一直作為制備精細微粒及乳化產(chǎn)品的有效工具，有別于超聲波、碾磨和高速剪切等以往的處理方法而具有更優(yōu)異的特性。市售高壓勻質(zhì)機大體分為2類：柱塞型：Niro-soavi（Niro-soavi，Parma，Italy）、Avestin（Avestin，Ottawa，Canada）等；微射流：Microfluidizer（Microfluidics，Newton，USA）。
柱塞型高壓勻質(zhì)機由高壓泵和勻質(zhì)閥組成，高壓泵向原料提供所需壓力，勻質(zhì)閥調(diào)節(jié)縫隙大小。失壓的物料從限流縫隙中以極高流速噴出撞在碰撞環(huán)上，產(chǎn)生空穴、撞擊、剪切3種效應(yīng)。微射流勻質(zhì)機由固定形狀的交互容腔和增壓器組成，在交互容腔內(nèi)使物料達到所需壓力，流體在分流區(qū)為2股，通過微型管道達到高速，在沖擊區(qū)碰撞，產(chǎn)生空化作用和強剪切力使粒徑減小。
圖1：用于藥物輸送的微射流技術(shù)的基本原理。(a) 說明通道內(nèi)兩種主要流動模式的示意圖：湍流（左）和層流（右），(b) 微射流裝置的三種基本幾何形狀示意圖。T型連接（左）、Y型連接（中）和同軸流動（右）。
高壓勻質(zhì)技術(shù)在納米懸浮液、納米乳、亞微乳、納米粒、脂質(zhì)體等多個領(lǐng)域都有應(yīng)用。以納米懸浮液為例，高壓勻質(zhì)技術(shù)制得的納米懸浮液，可增加藥物溶解度，提高生物利用度，防止敏感性藥物降解。Kassem MA等通過高壓勻質(zhì)機制得難溶性糖皮質(zhì)激素類藥物（氫化可的松、強的松、地塞米松）并比較了藥物的溶解性及晶型。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，高壓勻質(zhì)機制得的難溶性藥物，生物利用度顯著提高，藥物在眼部的吸收加快、穩(wěn)定性增強。在納米制劑方面，Kocbek等人用高壓勻質(zhì)技術(shù)顯著地提高了BCSⅡ類藥物布洛芬的溶解度和溶出度。Hecq等報道了高壓勻質(zhì)技術(shù)制備硝苯地平納米制劑的溶解效果，60 min 時95%的藥物被溶解，而相對應(yīng)的普通制劑只溶解5%。
高壓勻質(zhì)技術(shù)是納米制劑工業(yè)化可采用的最有前途的工藝方法之一，具有廣泛應(yīng)用前景。作為始終深耕納米技術(shù)應(yīng)用領(lǐng)域的迦藍海納米技術(shù)集團，已運用微射流高壓勻質(zhì)技術(shù)制備了多種類型的納米混懸液，并已申請相關(guān)發(fā)明專利。
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（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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