編號：FTJS08471
篇名：熱熔擠出制備恩雜魯胺三元固體分散體
作者：李榮敏 何鴻玲 馬志敏 潘懷耿 張曉婷 羅丹冬
關鍵詞： 熱熔擠出 恩雜魯胺 三元固體分散體 溶出度 物理穩(wěn)定性
機構： 廣州市增城區(qū)中醫(yī)醫(yī)院 廣州中醫(yī)藥大學中藥學院 廣州中醫(yī)藥大學資產(chǎn)與實驗室管理處 廣州中醫(yī)藥大學第一附屬醫(yī)院
摘要： 目的采用熱熔擠出技術制備恩雜魯胺三元固體分散體,以提高恩雜魯胺的體外溶出度和穩(wěn)定性。方法通過表觀溶解度和溶出度試驗,以醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS-H)為輔料,聚乙烯己內(nèi)酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、β-環(huán)糊精(β-CD),交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)作為聯(lián)合輔料,考察恩雜魯胺三元固體分散體的溶出及物理穩(wěn)定性。采用X射線粉末衍射(XRPD)、傅里葉紅外光譜(FT-IR)和差示掃描量熱法(DSC)對固體分散體進行體外表征,并考察了樣品1年內(nèi)的穩(wěn)定性。結果與恩雜魯胺-HPMCAS-H二元固體分散體相比,加入Soluplus、β-CD和CCMC-Na的作為第三組分的三元固體分散體可以進一步改善恩雜魯胺的溶解性能,放置1年后三元固體分散體具有更高的物理穩(wěn)定性。結論 Soluplus、β-CD和CCMC-Na三元組分的加入,可以提高恩雜魯胺固體分散體的溶解性能和物理穩(wěn)定性。
