編號：NMJS07988
篇名：阿托伐他汀鈣緩釋微球制備方法的優(yōu)化
作者：劉童斌 林鵬 張曉明 董西玲 曹飛 王樂 郭新星
關(guān)鍵詞： 材料 牛血清白蛋白 微球 阿托伐他汀鈣 藥物緩釋 正交實(shí)驗(yàn) 包封率
機(jī)構(gòu)： 濱州醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院口腔修復(fù)科 濟(jì)南市口腔醫(yī)院口腔正畸科
摘要： 背景:近年來研究發(fā)現(xiàn),他汀類藥物在調(diào)節(jié)骨代謝、修復(fù)骨細(xì)微結(jié)構(gòu)、抑制炎癥、促進(jìn)細(xì)胞增殖、修復(fù)血管內(nèi)皮、調(diào)節(jié)信號通路傳導(dǎo)等多方面具有顯著效果。目的:對載阿托伐他汀鈣緩釋微球的制作參數(shù)進(jìn)行優(yōu)化,以期制備出載藥量大、形態(tài)規(guī)則的緩釋微球。方法:采用去溶劑法制備載阿托伐他汀鈣的牛血清白蛋白緩釋微球,篩選出影響去溶劑過程的主要影響因素,包括血清白蛋白溶液質(zhì)量濃度(40,70,100 g/L)及pH值(7,8,9)、阿托伐他汀鈣的用量(200,300,400μg)、乙醇添加速度(0.2,0.5,1 mL/min),通過正交實(shí)驗(yàn)篩選出最佳包封率的制備條件。在最佳組合工藝參數(shù)下制備載阿托伐他汀鈣的牛血清白蛋白緩釋微球,置于PBS中進(jìn)行體外緩釋性能測試。結(jié)果與結(jié)論:①最佳的制備工藝參數(shù)是:牛血清白蛋白溶液質(zhì)量濃度為100 g/L、pH值為7,阿托伐他汀鈣用量為400μg,乙醇添加速度為0.2 mL/min;②在此參數(shù)下制備的微球形態(tài)規(guī)則,表面光滑,微球直徑(425.0±13.8)nm,藥物包封率高達(dá)85.70%,體外釋放時(shí)間可持續(xù)48 h以上,累積釋放量達(dá)到73%,具有較為良好的緩釋效果;③實(shí)驗(yàn)成功制備了負(fù)載阿托伐他汀鈣的牛血清白蛋白緩釋微球,此藥物緩釋微球具有較高載藥量及穩(wěn)定性,并可以實(shí)現(xiàn)的藥物緩釋。
